WO2026108837 - SALT FORM OF PYRIDAZINE DERIVATIVE, CRYSTAL FORM, METHOD FOR PREPARING SAME, AND USE THEREOF
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2026/108837
Publication Date
28.05.2026
International Application No.
PCT/CN2025/135957
International Filing Date
19.11.2025
Title **
[English]
SALT FORM OF PYRIDAZINE DERIVATIVE, CRYSTAL FORM, METHOD FOR PREPARING SAME, AND USE THEREOF
[French]
FORME SALINE D'UN DÉRIVÉ DE PYRIDAZINE, FORME CRISTALLINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE
[Chinese]
哒嗪衍生物的盐型、晶型及其制备方法和应用
Applicants **
SICHUAN HUIYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
SICHUAN HUIYU SEACROSS PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.
Inventors
LIU, Jun
WANG, Wenbin
QIANG, Xiaoming
NING, Dezheng
DING, Zhao
Priority Data
202411669684.4
21.11.2024
CN
Application details
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International Searching Authority |
CNIPA
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Change of Applicant's Name and Address
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| Type of Assignment |
The Standard Agent's Assignment
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| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 2268 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 19599 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2616 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 3133 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 6740 |

Total:
34,356
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Abstract[English]
The present invention relates to the field of pharmaceuticals, and in particular, to a salt form of a pyridazine derivative, a crystal form, a method for preparing same, and use thereof. The present invention provides a salt form of a compound of formula I, and particularly relates to a hydrochloride salt, a hydrobromide salt, a sulfate salt, a phosphate salt, an oxalate salt, a citrate salt, a malate salt, a maleate salt, a fumarate salt, a succinate salt, a malonate salt, a methanesulfonate salt, a benzenesulfonate salt, and a p-toluenesulfonate salt. The present invention further provides an amorphous form and a crystal form of the hydrochloride salt, and particularly relates to crystal form A and crystal form B. The present invention further provides a method for preparing the salt form and the crystal form, and use thereof. The salt form of the compound of formula I and the crystal form of the present invention have significant SOS1 inhibitory activity and a significant anti-tumor cell proliferation effect, have advantageous pharmaceutical properties such as high solubility, good stability, and excellent pharmacokinetics, and are thus suitable for pharmaceutical use.[French]
La présente invention relève du domaine des produits pharmaceutiques, et concerne en particulier une forme saline d'un dérivé de pyridazine, une forme cristalline, un procédé de préparation correspondant et une utilisation associée. La présente invention concerne une forme saline d'un composé de formule I, et concerne en particulier un sel de chlorhydrate, un sel de bromhydrate, un sel de sulfate, un sel de phosphate, un sel d'oxalate, un sel de citrate, un sel de malate, un sel de maléate, un sel de fumarate, un sel de succinate, un sel de malonate, un sel de méthanesulfonate, un sel de benzènesulfonate et un sel de p-toluènesulfonate. La présente invention concerne en outre une forme amorphe et une forme cristalline du sel de chlorhydrate, et concerne en particulier une forme cristalline A et une forme cristalline B. La présente invention concerne en outre un procédé de préparation de la forme saline et de la forme cristalline, et une utilisation associée. La forme saline du composé de formule I et la forme cristalline selon la présente invention ont une activité inhibitrice de SOS1 significative et un effet significatif de prolifération de cellules antitumorales, ont des propriétés pharmaceutiques avantageuses telles qu'une solubilité élevée, une bonne stabilité et une excellente pharmacocinétique, et sont ainsi appropriées pour une utilisation pharmaceutique.[Chinese]
本发明涉及哒嗪衍生物的盐型、晶型及其制备方法和应用,属于医药领域。本发明提供了式Ⅰ所示化合物的盐型,具体涉及盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、草酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、富马酸盐、丁二酸盐、丙二酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。本发明还提供了所述盐酸盐的无定形形式和结晶形式,具体涉及晶型A和晶型B。本发明还提供了所述盐型和晶型的制备方法及应用。本发明式Ⅰ所示化合物的盐型和晶型具有显著的SOS1抑制活性,抗肿瘤细胞增殖的效果显著,而且具有溶解度大、稳定性好、药代动力学性质优等有利的成药特性,适合于制药用途。