WO2026017183 - CYCLIC OLEFIN DERIVATIVE AS OREXIN RECEPTOR AGONIST, AND COMPOSITION AND USE THEREOF
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2026/017183
Publication Date
22.01.2026
International Application No.
PCT/CN2025/117873
International Filing Date
29.08.2025
Title **
[English]
CYCLIC OLEFIN DERIVATIVE AS OREXIN RECEPTOR AGONIST, AND COMPOSITION AND USE THEREOF
[French]
DÉRIVÉ D'OLÉFINE CYCLIQUE COMME AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE, COMPOSITION ET UTILISATION ASSOCIÉES
[Chinese]
作为食欲素受体激动剂的环烯烃衍生物及其组合物和用途
Applicants **
JIANGSU NHWA PHARMACEUTICAL CO., LTD
Inventors
LI, Qinan
MA, Zhen
LI, Guoxing
LI, Zhiming
CAO, Shinian
ZHANG, Xiangrui
WANG, Wei
ZHU, Yongchao
XU, Xiangqing
Priority Data
202410956321.2
17.07.2024
CN
202411920329.X
25.12.2024
CN
202510528880.8
25.04.2025
CN
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
| Number of Independent Claims | * |
| Number of Priorities | * |
| Number of Multi-Dependent Claims | * |
| Number of Drawings | * |
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| Number of Pages with Drawings | * |
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International Searching Authority |
CNIPA
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| Recordal of a Change of the Applicant's Name/Address |
Change of Applicant's Name and Address
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| Type of Assignment |
The Standard Agent's Assignment
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| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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| Patent Delivery |
Send the Letters Patent by Courier
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| Translation |
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 2553 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 16498 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2309 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 2535 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 5190 |
Total:
29,085
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Abstract[English]
A cyclic olefin derivative having an orexin 2 receptor (OX2R) agonistic activity. In particular, the present invention relates to a compound as represented by general formula (I), a stereoisomer thereof, a tautomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutically acceptable salts of the stereoisomer and tautomer. The present invention also relates to a pharmaceutical composition containing the compound, a preparation method therefor, and the use thereof as an orexin 2 receptor (OX2R) agonist for preventing or treating diseases related to the agonistic effect of an orexin 2 receptor (OX2R), such as narcolepsy, lethargy, sleep apnea, anesthesia recovery or respiratory inhibition improvement. Each substituent in general formula (I) is the same as that defined in the description.[French]
La présente invention concerne un dérivé d'oléfine cyclique ayant une activité agoniste du récepteur de l'orexine 2 (OX2R). En particulier, la présente invention concerne un composé tel que représenté par la formule générale (I), un stéréoisomère de celui-ci, un tautomère de celui-ci, un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci et des sels pharmaceutiquement acceptables du stéréoisomère et du tautomère. La présente invention concerne également une composition pharmaceutique contenant le composé, son procédé de préparation et son utilisation comme agoniste du récepteur de l'orexine 2 (OX2R) pour prévenir ou traiter des maladies liées à l'effet agoniste d'un récepteur de l'orexine 2 (OX2R), telles que la narcolepsie, la léthargie, l'apnée du sommeil, la récupération après anesthésie ou l'amélioration de l'inhibition respiratoire. Chaque substituant dans la formule générale (I) est tel que défini dans la description.[Chinese]
一种具有食欲素受体2(OX2R)激动活性的环烯烃衍生物。特别地，涉及通式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其药学上可接受的盐，以及上述立体异构体和互变异构体的药学上可接受的盐。还涉及含有该化合物的药物组合物，其制备方法，以及其作为食欲素受体2(OX2R)激动剂在预防或治疗发作性睡病、嗜睡症、睡眠呼吸暂停、麻醉恢复、或呼吸抑制改善等与食欲素受体2(OX2R)激动作用相关疾病的用途。其中，通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。