WO2025246841 - KEY INTERMEDIATE OF LEMBOREXANT AND SYNTHESIS METHOD THEREFOR
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2025/246841
Publication Date
04.12.2025
International Application No.
PCT/CN2025/093443
International Filing Date
08.05.2025
Title **
[English]
KEY INTERMEDIATE OF LEMBOREXANT AND SYNTHESIS METHOD THEREFOR
[French]
INTERMÉDIAIRE CLÉ DE LEMBOREXANT ET SON PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE
[Chinese]
一种莱博雷生关键中间体及其合成方法
Applicants **
CHANGZHOU NO.4 PHARMACEUTICAL FACTORY CO., LTD
Inventors
GE, Xudong
WANG, Kai
LI, Wanzhen
JIANG, Tao
SHEN, Yikang
Priority Data
202410705189.8
01.06.2024
CN
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
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International Searching Authority |
CNIPA
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Change of Applicant's Name and Address
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| Type of Assignment |
The Standard Agent's Assignment
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| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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| Patent Delivery |
Send the Letters Patent by Courier
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 1571 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 11561 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2026 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 1765 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 4740 |
Total:
21,663
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Abstract[English]
The present invention provides an efficient and environmentally friendly preparation method for compound V, an important intermediate of lemborexant, as well as intermediates in the method and preparation thereof. Using compound I as a starting material, the inventors surprisingly found that using a short-chain aliphatic acylation reagent to protect the alcohol hydroxyl group on one side, using a sulfonylation reagent with relatively small steric hindrance to protect the alcohol hydroxyl group on the other side, and then subjecting the compound to condensation and hydrolysis to generate the target compound V resulted in high reaction selectivity, a high yield, easy removal of the protecting groups, less intermediate processing steps, environmental friendliness, and a safe and simple process suitable for industrial production.[French]
La présente invention concerne un procédé de préparation efficace et respectueux de l'environnement pour le composé V, un intermédiaire important de lemborexant, ainsi que des intermédiaires dans le procédé et sa préparation. L'utilisation du composé I comme matériau de départ a permis aux inventeurs de découvrir de manière surprenante que l'utilisation d'un réactif d'acylation aliphatique à chaîne courte pour protéger le groupe hydroxyle d'alcool sur un côté, à l'aide d'un réactif de sulfonylation ayant un encombrement stérique relativement petit pour protéger le groupe hydroxyle d'alcool de l'autre côté, puis la soumission du composé à une condensation et à une hydrolyse pour générer le composé cible V permet d'obtenir une sélectivité de réaction élevée, un haut rendement, un retrait facile des groupes de protection, moins d'étapes de traitement intermédiaires, un respect de l'environnement et un procédé sûr et simple approprié pour une production industrielle.[Chinese]
发明提供了一种莱博雷生（Lemborexant）重要中间体化合物V的高效、绿色制备方法，以及该方法中的中间体及其制备。以化合物I为起始原料，发明令人意外地发现选用短链脂肪族酰化试剂来保护单侧醇羟基，选用位阻较小的磺酰化试剂来保护另外一侧的醇羟基，再经缩合、水解生成目标化合物V，反应选择性高，收率高，保护基团易脱去，减少中间体处理步骤，环境友好，工艺安全、简单，适合工业化生产。