WO2026137341 - METHOD FOR SYNTHESIZING POLYPEPTIDE OR PROTEIN CONTAINING ONE OR MORE NON-PROTEINOGENIC AMINO ACIDS
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2026/137341
Publication Date
02.07.2026
International Application No.
PCT/CN2024/142825
International Filing Date
26.12.2024
Title **
[English]
METHOD FOR SYNTHESIZING POLYPEPTIDE OR PROTEIN CONTAINING ONE OR MORE NON-PROTEINOGENIC AMINO ACIDS
[French]
PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'UN POLYPEPTIDE OU D'UNE PROTÉINE CONTENANT UN OU PLUSIEURS ACIDES AMINÉS NON PROTÉINOGÈNES
[Chinese]
包含一个或多个非成蛋白质性的氨基酸的多肽或蛋白的合成方法
Applicants **
SHENZHEN JYMED TECHNOLOGY CO., LTD
Inventors
LI, Xinyu
LIU, Zicheng
YAO, Zhiyong
FU, Yuqing
ZHANG, Lixiang
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
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International Searching Authority |
CNIPA
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Change of Applicant's Name and Address
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The Standard Agent's Assignment
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| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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| Patent Delivery |
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 1717 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 12493 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2277 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 2246 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 4740 |
Total:
23,473
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Abstract[English]
Provided is a method for obtaining a polypeptide or protein containing one or more non-proteinogenic amino acids. The method mainly comprises the following steps: 1) activating a dipeptide of the following formula I under acidic or neutral conditions; 2) reacting the activated dipeptide with a polypeptide or protein; and 3) removing a protective group in situ; thereby obtaining a final polypeptide or protein. In the process of synthesizing the polypeptide, by means of activating the dipeptide under acidic or neutral conditions, the DeFmoc phenomenon in a long activation process can be avoided, thereby effectively controlling N-terminal His-Aib insertion peptide impurities, and reducing product loss. The activation of the dipeptide under acidic or neutral conditions provides an activated ester with good stability, resulting in a stable process with sufficient operating time during production, which is conducive to scaled-up industrial production. Moreover, fewer organic solvents such as DMF and acetonitrile are used, and water is used for dilution, thereby lowering costs.[French]
L'invention concerne un procédé permettant d'obtenir un polypeptide ou une protéine contenant un ou plusieurs acides aminés non protéinogènes. Le procédé comprend principalement les étapes suivantes consistant à : 1) activer un dipeptide de formule I suivante dans des conditions acides ou neutres ; 2) faire réagir le dipeptide activé avec un polypeptide ou une protéine ; et 3) éliminer un groupe protecteur in situ ; ce qui permet d'obtenir un polypeptide ou une protéine final. Dans le procédé de synthèse du polypeptide, au moyen de l'activation du dipeptide dans des conditions acides ou neutres, le phénomène DeFmoc dans un procédé d'activation long peut être évité, ce qui permet de contrôler efficacement les impuretés peptidiques d'insertion de His-Aib d'extrémité N-terminale, et de réduire la perte de produit. L'activation du dipeptide dans des conditions acides ou neutres fournit un ester activé avec une bonne stabilité, ce qui permet d'obtenir un procédé stable avec un temps de fonctionnement suffisant pendant la production, ce qui est favorable à la production industrielle évolutive. De plus, moins de solvants organiques tels que le DMF et l'acétonitrile sont utilisés, et de l'eau est utilisée pour la dilution, ce qui permet de réduire les coûts.[Chinese]
提供一种用于得到包含一个或多个非成蛋白质性的氨基酸的多肽或蛋白的方法，所述方法主要包括以下步骤：1)在酸性或中性条件下活化如下化学式Ⅰ的二肽；2)使所述活化的二肽与多肽或蛋白反应；3)在原位除去保护基；由此得到最终的多肽或蛋白。所述多肽合成过程中采用二肽在酸性或者中性条件下活化，可以避免长时间活化过程中DeFmoc现象，进而有效控制N端His-Aib插入肽杂质，减少产物损失；二肽在酸性或者中性条件下活化，活化酯稳定性较好，工艺稳定，生产过程中有充足的操作时间，有利于工业化放大生产，并且采用较少的有机溶剂如DMF、乙腈，采用水稀释，降低了成本。