WO2025052257 - THE ACTIVE MODULATOR OF LIPOPHILICITY IN THE FORM OF DIMETHYLSULFONE FOR USE AS A TRANSITION PROMOTER OF ACTIVE SUBSTANCS, THE COMPOSITION CONTAINING IT AND THE METHOD OF ITS PRODUCTION

National phase entry:
Publication Number WO/2025/052257
Publication Date 13.03.2025
International Application No. PCT/IB2024/058578
International Filing Date 04.09.2024
Title **
[English] THE ACTIVE MODULATOR OF LIPOPHILICITY IN THE FORM OF DIMETHYLSULFONE FOR USE AS A TRANSITION PROMOTER OF ACTIVE SUBSTANCS, THE COMPOSITION CONTAINING IT AND THE METHOD OF ITS PRODUCTION
[French] MODULATEUR ACTIF DE LIPOPHILIE SOUS FORME DE DIMÉTHYLSULFONE DESTINÉ À ÊTRE UTILISÉ EN TANT QUE PROMOTEUR DE TRANSITION DE SUBSTANCES ACTIVES, COMPOSITION LE CONTENANT ET SON PROCÉDÉ DE PRODUCTION
Applicants **
SCIENCE4BEAUTY SP. Z O.O.
Inventors
JANCZEWSKA, Magdalena
DABROWA, Kajetan
STEFANEK, Agata
TRZASKOWSKA, Paulina
CIACH, Tomasz
MAZURKIEWICZ, Alina
MAZURKIEWICZ - PISAREK, Anna
MIKIEWICZ, Diana
Priority Data
23195443.9   05.09.2023   EP
Application details
Total Number of Claims/PCT *
Number of Independent Claims *
Number of Priorities *
Number of Multi-Dependent Claims *
Number of Drawings *
Pages for Publication *
Number of Pages with Drawings *
Pages of Specification *
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Number of Office Actions *
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International Searching Authority
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Entry into National Phase under
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Patent Delivery
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译文

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Quotation for National Phase entry

Country StagesTotal
China Filing, Examination, Granting2046
EPO Filing, Examination, Granting8767
Japan Filing, Examination, Granting2215
South Korea Filing, Examination, Granting2200
USA Filing, Examination, Granting4740
MasterCard Visa
Total: 19,968

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Abstract[English] An object of the invention is an active lipophilicity modulator in the form of dimethylsulfone (MSM) for use as a transition promoter for high molecular weight active substances with Mw > 500 Da. Another object of the invention is a cosmetic composition for transdermal administration comprising an active substance and a transition promoter, characterised in that the active substance is encapsulated by a transition promoter which is an active lipophilicity modulator according to claim. 1, while the active substance is a high molecular weight active substance with Mw > 500 Da. A further object of the invention is a method for producing a composition according to the invention, characterised in that it is carried out by either hot emulsification or cold emulsification, hot emulsification comprising the following steps: (a) mixing the dimethylsulfone with the diluent in a reaction vessel; (b) bringing the mixture to 70-85 °C; (c) stirring the mixture at 70-85 °C; with the onset of homogenisation depending on the phase combination steps; (d) cooling the mixture to 20-40 °C, preferably 30 °C; (e) adding a high- molecular-weight active substance with Mw > 500 Da and homogenising the mixture, preferably for 1- 3 min; while cold emulsification comprises the following steps: (a) mixing the dimethylsulfone with the diluent in a reaction vessel and dissolving while maintaining a temperature of 20-25 °C; (b) bringing the mixture to a temperature of 15 - 35 °C, preferably ambient or 25 °C; (c) stirring the mixture at a temperature of 15 - 80 °C, preferably 25 °C; with the onset of homogenisation depending on the phase combination steps; (d) adding a high molecular weight active substance with Mw > 500 Da and homogenising the mixture, preferably for 1-3 min.[French] Un objet de l'invention est un modulateur actif de lipophilie sous la forme de diméthylsulfone (MSM) destiné à être utilisé en tant que promoteur de transition pour des substances actives de poids moléculaire élevé (PM > 500 Da). Un autre objet de l'invention est une composition cosmétique destiné à une administration transdermique comprenant une substance active et un promoteur de transition, caractérisée en ce que la substance active est encapsulée par un promoteur de transition qui est un modulateur actif de lipophilie selon la revendication 1, la substance active étant une substance active de poids moléculaire élevé (PM > 500 Da). L'invention a également pour objet un procédé de fabrication d'une composition selon l'invention, caractérisé en ce qu'il est mis en œuvre par émulsification à chaud ou émulsification à froid, l'émulsification à chaud comprenant les étapes suivantes : (a) mélanger la diméthylsulfone avec le diluant dans un réacteur; (b) porter le mélange à 70-85 °C; (c) agiter le mélange à 70-85 °C; l'apparition d'une homogénéisation dépendant des étapes de combinaison de phases; (d) refroidir le mélange à 20-40 °C, de préférence à 30 °C; (e) ajouter une substance active de poids moléculaire élevé (PM > 500 Da) et homogénéiser le mélange, de préférence pendant 1 à 3 min; tandis que l'émulsification à froid comprend les étapes consistant à : (a) mélanger la diméthylsulfone avec le diluant dans un réacteur et la dissoudre tout en maintenant une température de 20 à 25 °C; (b) porter le mélange à une température de 15 à 35 °C, de préférence à température ambiante ou à 25 °C; (c) agiter le mélange à une température de 15 à 80 °C, de préférence de 25 °C; l'apparition d'une homogénéisation dépendant des étapes de combinaison de phases; (d) ajouter une substance active de poids moléculaire élevé (PM > 500 Da) et homogénéiser le mélange, de préférence pendant 1 à 3 min.