WO2026109012 - MODIFIED NUCLEIC ACID APTAMER-PACLITAXEL CONJUGATE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2026/109012
Publication Date
28.05.2026
International Application No.
PCT/CN2025/136931
International Filing Date
21.11.2025
Title **
[English]
MODIFIED NUCLEIC ACID APTAMER-PACLITAXEL CONJUGATE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
[French]
CONJUGUÉ APTAMÈRE D'ACIDE NUCLÉIQUE MODIFIÉ-PACLITAXEL, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
[Chinese]
一种经修饰的核酸适配体紫杉醇偶联物及其制备方法和用途
Applicants **
INCREASEPHARM (TIANJIN) INSTITUTE CO., LTD
INCREASEPHARM (HK) LIMITED
Inventors
HU, Jing
ZHANG, Hongwu
HU, Jie
CHEN, Chen
LI, Yuanzhen
Priority Data
202411679055.X
22.11.2024
CN
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
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International Searching Authority |
CNIPA
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Change of Applicant's Name and Address
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| Type of Assignment |
The Standard Agent's Assignment
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| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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| Patent Delivery |
Send the Letters Patent by Courier
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| 译文 |
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 1592 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 11610 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2000 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 1802 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 4740 |
Total:
21,744
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Abstract[English]
Disclosed are a modified nucleic acid aptamer-paclitaxel conjugate, a preparation method therefor, and use thereof. The modified nucleic acid aptamer-paclitaxel conjugate comprises paclitaxel, a succinic acid linker, and an AS1411 aptamer modified with a G4 ligand. In the modified nucleic acid aptamer-paclitaxel conjugate, a nucleic acid aptamer and paclitaxel are coupled by means of a linking bond, and then a target conjugate is obtained by modifying the structure of the nucleic acid aptamer with a G-quadruplex stabilizer using a chemical method. The conjugate has better tumor targeting properties and ultimately specifically targets tumor cell surface proteins, thereby exhibiting anti-cancer activity for the treatment of cancer.[French]
L'invention concerne un conjugué aptamère d'acide nucléique modifié-paclitaxel, son procédé de préparation et son utilisation. Le conjugué aptamère d'acide nucléique modifié-paclitaxel comprend du paclitaxel, un lieur d'acide succinique et un aptamère AS1411 modifié avec un ligand G4. Dans le conjugué aptamère d'acide nucléique modifié-paclitaxel, un aptamère d'acide nucléique et du paclitaxel sont couplés au moyen d'une liaison, puis un conjugué cible est obtenu par modification de la structure de l'aptamère d'acide nucléique avec un stabilisateur de quadruplex G à l'aide d'un procédé chimique. Le conjugué présente de meilleures propriétés de ciblage de tumeur et, en fin de compte, cible spécifiquement les protéines de surface des cellules tumorales, présentant ainsi une activité anticancéreuse pour le traitement du cancer.[Chinese]
一种经修饰的核酸适配体紫杉醇偶联物及其制备方法和用途，经修饰的核酸适配体紫杉醇偶联物包括紫杉醇、琥珀酸连接体以及G4配体修饰的AS1411适配体。经修饰的核酸适配体紫杉醇偶联物，核酸适配子和紫杉醇通过连接键进行偶联，然后通过化学法利用G-四链体稳定剂修饰核酸适配子结构得到的目标偶联物，偶联物具有更好的肿瘤靶向性，最终特异性靶向肿瘤细胞表面蛋白而具有抗癌活性，从而用于治疗癌症。