IP-Coster | WO2026118389 | PREPARATION METHOD FOR TERT-BUTYL 5-AZASPIRO[2.4]HEPTAN-1-YLCARBAMATE

Country	Stages	Total
China	Filing, Examination, Granting	1577
EPO	Filing, Examination, Granting	11551
Japan	Filing, Examination, Granting	2000
South Korea	Filing, Examination, Granting	1802
USA	Filing, Examination, Granting	4740

Abstract[English] The present invention relates to a preparation method for tert-butyl 5-azaspiro[2.4]heptan-1-ylcarbamate. The preparation method comprises the following steps: reacting 1-benzyl-3-pyrrolidone with methyl cyanoacetate to obtain intermediate 1; reacting intermediate 1 with nitromethane to obtain intermediate 2; hydrolyzing intermediate 2 under the action of an alkaline reagent and an acidic reagent in sequence to obtain intermediate 3; reacting intermediate 3 with diphenylphosphoryl azide to obtain intermediate 4; reacting intermediate 4 with tert-butyl alcohol to obtain intermediate 5; and subjecting intermediate 5 to a hydrogenation reduction reaction to obtain tert-butyl 5-azaspiro[2.4]heptan-1-ylcarbamate. The preparation method provided by the present invention has the advantages of inexpensive and readily available raw materials, a simple process operation, safe and controllable production and a considerable yield, makes up for the shortages of available synthesis methods, avoids the risks associated with scaled-up production, and can meet the requirements of large-scale industrialization.[French] La présente invention concerne un procédé de préparation de 5-azaspiro[2,4]heptan-1-ylcarbamate de tert-butyle. Le procédé de préparation comprend les étapes suivantes consistant à : faire réagir de la 1-benzyl-3-pyrrolidone avec du cyanoacétate de méthyle pour obtenir un intermédiaire 1 ; faire réagir l'intermédiaire 1 avec du nitrométhane pour obtenir un intermédiaire 2 ; hydrolyser l'intermédiaire 2 sous l'action d'un réactif alcalin et d'un réactif acide en séquence pour obtenir un intermédiaire 3 ; faire réagir l'intermédiaire 3 avec l'azoture de diphénylphosphoryle pour obtenir un intermédiaire 4 ; faire réagir l'intermédiaire 4 avec l'alcool tert-butylique pour obtenir un intermédiaire 5 ; et soumettre l'intermédiaire 5 à une réaction de réduction d'hydrogénation pour obtenir du 5-azaspiro[2,4]heptan-1-ylcarbamate de tert-butyle. Le procédé de préparation selon la présente invention présente les avantages de matières premières peu coûteuses et facilement disponibles, d’une mise en œuvre simple, d'une production sûre et contrôlable et d'un rendement élevé, permet de compenser les insuffisances des procédés de synthèse existants, d’éviter les risques liés à la production à grande échelle et de satisfaire aux exigences de l’industrialisation.[Chinese] 本发明涉及一种5-氮杂螺[2.4]庚烷-1-基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：1-苄基-3-吡咯烷酮与氰乙酸甲酯反应，得到中间体1；中间体1和硝基甲烷反应，得到中间体2；中间体2依次在碱性试剂和酸性试剂作用下水解，得到中间体3；中间体3和叠氮磷酸二苯酯反应，得到中间体4；中间体4和叔丁醇反应，得到中间体5；中间体5经氢化还原反应后得到所述5-氮杂螺[2.4]庚烷-1-基氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的制备方法原料便宜易得、工艺操作简单、生产安全可控且收率可观，弥补了现有合成方法的短缺，同时避开放大危险，可以适用于大规模工业化的需求。

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Type of Assignment	The Standard Agent's Assignment *
Applicant's Legal Status	Legal Entity *
Small Entity	*
Non-Commercial Organization	*
Micro Entity	*
Small Entity, USA	*
Micro Entity, USA	*
Entry into National Phase under	Chapter I *
Patent Delivery	Send the Letters Patent by Courier *
译文

WO2026118389 - PREPARATION METHOD FOR TERT-BUTYL 5-AZASPIRO[2.4]HEPTAN-1-YLCARBAMATE

Quotation for National Phase entry

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