WO2025237354 - METHOD FOR PREPARING MIROGABALIN BESILATE
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2025/237354
Publication Date
20.11.2025
International Application No.
PCT/CN2025/094992
International Filing Date
15.05.2025
Title **
[English]
METHOD FOR PREPARING MIROGABALIN BESILATE
[French]
PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE BÉSILATE DE MIROGABALINE
[Chinese]
一种苯磺酸美洛加巴林的制备方法
Applicants **
SHANGHAI SYNCORES TECHNOLOGIES, INC.
ZHEJIANG HUAHAI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Inventors
WANG, Quan
QI, Yinhui
ZHANG, Jicheng
HUANG, Luning
TAO, Anping
GU, Hong
Priority Data
202410605864.X
15.05.2024
CN
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
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CNIPA
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Change of Applicant's Name and Address
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The Standard Agent's Assignment
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| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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| Patent Delivery |
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| 译文 |
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 1721 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 11551 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2154 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 2132 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 4740 |
Total:
22,298
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Abstract[English]
Provided in the present invention is a method for preparing mirogabalin besilate. The method comprises: reacting mirogabalin containing an epimer with benzenesulfonic acid in the presence of MTBE and an organic weak acid to precipitate a mirogabalin besilate solid. By means of performing salt formation in a specific reaction solvent, mirogabalin besilate with a high optical purity can be obtained, the separation of the epimer of the intermediate thereof by means of using a chiral organic amine or a chiral column is avoided, and the production cost is reduced. The method has the advantages of simple operation, a high yield and mild reaction conditions, is suitable for industrial production, and has good application prospects.[French]
La présente invention concerne un procédé de préparation de bésilate de mirogabaline. Le procédé comprend : la réaction de mirogabaline contenant un épimère avec de l'acide benzènesulfonique en présence de MTBE et d'un acide faible organique pour précipiter un solide de bésilate de mirogabaline. La réalisation d'une formation de sel dans un solvant de réaction spécifique permet d'obtenir du bésilate de mirogabaline ayant une pureté optique élevée, la séparation de l'épimère de son intermédiaire au moyen d'une amine organique chirale ou d'une colonne chirale est évitée, et le coût de production est réduit. Le procédé présente les avantages d'un fonctionnement simple, d'un rendement élevé et de conditions de réaction modérées, est approprié pour une production industrielle, et présente de bonnes perspectives d'application.[Chinese]
本发明提供了一种苯磺酸美洛加巴林的制备方法，该方法包括将含有差向异构体的美洛加巴林在MTBE和有机弱酸存在下与苯磺酸反应析出苯磺酸美洛加巴林固体。通过在特定的反应溶剂中进行成盐即可得到光学纯度高的苯磺酸美洛加巴林，避免了使用手性有机胺或手性柱对其中间体进行差向异构体的分离，降低了生产成本，操作简便，收率高，反应条件温和，适合工业化生产，具有很好的应用前景。