WO2026137620 - POLYMER CAPABLE OF ASSEMBLING WITH PROTEIN-BASED DRUGS AND HYDROPHOBIC SMALL-MOLECULE DRUGS, AND PREPARATION METHOD THEREFOR

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Publication Number WO/2026/137620
Publication Date 02.07.2026
International Application No. PCT/CN2025/084344
International Filing Date 24.03.2025
Title **
[English] POLYMER CAPABLE OF ASSEMBLING WITH PROTEIN-BASED DRUGS AND HYDROPHOBIC SMALL-MOLECULE DRUGS, AND PREPARATION METHOD THEREFOR
[French] POLYMÈRE SUSCEPTIBLE DE S'ASSEMBLER AVEC DES MÉDICAMENTS À BASE DE PROTÉINES ET DES MÉDICAMENTS À PETITES MOLÉCULES HYDROPHOBES, ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
[Chinese] 可与蛋白类和疏水小分子药物组装的聚合物及其制备方法
Applicants **
ZHIWEI (SHENZHEN) MEDICAL TECHNOLOGY CO., LTD
Inventors
HUANG, Wen
LI, Linjing
LI, Xiaojun
FU, Li
Priority Data
202411920371.1   25.12.2024   CN
Application details
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South Korea Filing, Examination, Granting1991
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Abstract[English] Disclosed are a block polymer capable of assembling with protein-based drugs and hydrophobic small-molecule drugs, and a preparation method therefor. The method comprises: selecting any one of a monomer containing an ammonium functional group, a monomer containing an amino functional group, and a monomer containing an epoxide functional group to serve as a matrix material, and subjecting the matrix material to a secondary ATRP reaction or a RAFT reaction to obtain a dual-block polymer having cavity functional groups; and if the matrix material is the monomer containing an epoxide functional group, subjecting the dual-block polymer having cavity functional groups to organic modification by grafting an organic molecule containing an amino functional group, followed by cationization of amine groups, so as to obtain a polymer capable of assembling with protein-based drugs and hydrophobic small-molecule drugs. The polymer capable of assembling with protein-based drugs and hydrophobic small-molecule drugs prepared according to the present invention is a degradable multi-block polymer, and can be combined with hydrophobic small-molecule targeted drugs, macromolecular immunotherapeutic drugs, and macromolecular targeted drugs through host-guest self-assembly, thereby enabling existing drug-loaded microspheres to effectively load small-molecule targeted drugs, macromolecular targeted drugs, and macromolecular immunotherapeutic drugs.[French] Sont divulgués ici un polymère séquencé susceptible de s'assembler avec des médicaments à base de protéines et des médicaments à petites molécules hydrophobes, et son procédé de préparation. Le procédé comprend : la sélection de l'un quelconque parmi un monomère contenant un groupe fonctionnel ammonium, un monomère contenant un groupe fonctionnel amino, et un monomère contenant un groupe fonctionnel époxyde pour servir de matériau de matrice, et la soumission du matériau de matrice à une réaction ATRP secondaire ou à une réaction RAFT pour obtenir un polymère à double bloc ayant des groupes fonctionnels de cavité ; et si le matériau de matrice est le monomère contenant un groupe fonctionnel époxyde, la soumission du polymère à deux blocs ayant des groupes fonctionnels de cavité à une modification organique par greffage d'une molécule organique contenant un groupe fonctionnel amino, suivi d'une cationisation de groupes amine, de sorte à obtenir un polymère susceptible de s'assembler avec des médicaments à base de protéines et des médicaments à petites molécules hydrophobes. Le polymère susceptible de s'assembler avec des médicaments à base de protéines et des médicaments à petites molécules hydrophobes préparé selon la présente invention est un polymère à blocs multiples dégradable, et peut être combiné avec des médicaments ciblés à petites molécules hydrophobes, des médicaments immunothérapeutiques macromoléculaires et des médicaments ciblés macromoléculaires par auto-assemblage hôte-invité, ce qui permet à des microsphères chargées de médicaments existantes de charger efficacement des médicaments ciblés à petites molécules, des médicaments ciblés macromoléculaires et des médicaments immunothérapeutiques macromoléculaires.[Chinese] 本发明公开了一种可与蛋白类和疏水小分子药物组装的嵌段聚合物及其制备方法，选取含铵基官能团单体、含胺基官能团单体和含环氧烷官能团单体中的任意一种作为主体材料，经过二次ATRP反应或RAFT反应得到带空腔官能团双嵌段聚合物，针对含环氧烷官能团单体主体材料，对带空腔官能团双嵌段聚合物通过有机改性接枝含胺基官能团有机分子，并进行胺根基团阳离子化，得到可与蛋白类和疏水小分子药物组装的聚合物。本发明制备的可与蛋白类和疏水小分子药物组装的聚合物为可降解多嵌段聚合物，可与疏水小分子靶向药物、大分子免疫及靶向药物通过主客体自组装进行结合，使现有的载药微球能有效负载小分子靶向药物、大分子靶向药物和大分子免疫药物。