WO2026091339 - CHIDAMIDE POLYMORPH I AND PREPARATION METHOD THEREFOR

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Publication Number WO/2026/091339
Publication Date 07.05.2026
International Application No. PCT/CN2025/079154
International Filing Date 26.02.2025
Title **
[English] CHIDAMIDE POLYMORPH I AND PREPARATION METHOD THEREFOR
[French] POLYMORPHE I DE CHIDAMIDE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
[Chinese] 西达本胺晶型I及其制备方法
Applicants **
CHENGDU EASTON BIOPHARMACEUTICALS CO., LTD.
Inventors
GU, Huike
WANG, Leixin
LIN, Kai
QIAO, Zhitao
WANG, Ying
Priority Data
202411517085.0   29.10.2024   CN
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译文

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Quotation for National Phase entry

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China Filing, Examination, Granting1577
EPO Filing, Examination, Granting11551
Japan Filing, Examination, Granting2000
South Korea Filing, Examination, Granting1802
USA Filing, Examination, Granting4740
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Abstract[English] The present invention relates to the field of pharmaceutical polymorphs, and specifically relates to a chidamide polymorph I and a preparation method therefor. The chidamide polymorph I has good stability, fluidity, solubility and bioavailability, and low hygroscopicity, has the advantage of being manufactured as a drug, and can be developed as a pharmaceutical polymorph. The preparation method for the polymorph I is simple, has good repeatability and high yield, is easy to operate, is environmentally friendly, requires a small amount of solvent, is beneficial to recycling, can effectively reduce reagent costs, and is easy to realize large-scale production.[French] La présente invention relève du domaine des polymorphes pharmaceutiques, et concerne en particulier un polymorphe I de chidamide et son procédé de préparation. Le polymorphe I de chidamide présente une bonne stabilité, une bonne fluidité, une solubilité et une biodisponibilité, et une faible hygroscopicité, a l'avantage d'être fabriqué en tant que médicament, et peut être développé en tant que polymorphe pharmaceutique. Le procédé de préparation du polymorphe I est simple, a une bonne répétabilité et un rendement élevé, est facile à utiliser, est respectueux de l'environnement, nécessite une petite quantité de solvant, est bénéfique pour le recyclage, peut réduire efficacement les coûts de réactifs, et est facile à réaliser une production à grande échelle.[Chinese] 本发明涉及药物晶型领域,具体涉及一种西达本胺的晶型I及其制备方法;所述西达本胺的晶型I具有较好的稳定性、流动性、溶解度以及良好的生物利用度和较低的引湿性,具备成药优势,可以作为药用晶型开发;所述晶型I的制备方法简单重复性好,收率高,易于操作,绿色环保,所需溶剂量小且有利于回收利用,能够有效降低试剂成本,容易实现规模化放大生产。