IP-Coster | WO2026044946 | METHOD FOR PREPARING TIRZEPATIDE

Country	Stages	Total
China	Filing, Examination, Granting	1721
EPO	Filing, Examination, Granting	11551
Japan	Filing, Examination, Granting	2154
South Korea	Filing, Examination, Granting	2132
USA	Filing, Examination, Granting	4740

Abstract[English] ; 2) cleaving the peptide resin to obtain crude tirzepatide; and 3) purifying the crude tirzepatide by means of reversed-phase chromatography to obtain purified tirzepatide. The method can effectively reduce the generation of [D-Glu] racemic impurity, [D-Thr] racemic impurity, [D-Phe] racemic impurity and [+Gly] impurity, thereby improving the purity and yield of tirzepatide, significantly reducing the difficulty of purifying the crude tirzepatide, and substantially improving the overall yield of tirzepatide on the premise of ensuring the purity of tirzepatide. In addition, the synthesis of multiple fragments can proceed concurrently, thereby shortening the synthesis time. The purity of the prepared crude tirzepatide can reach 86.22% or higher, and the yield of the crude tirzepatide can reach 101.51% or higher. After a simple purification step, these impurities in tirzepatide are substantially removed. The purity of the purified tirzepatide can reach 99.21% or higher, with the maximum single impurity content being below 0.15%, and the overall yield can reach 63.02% or higher. The method reduces the synthesis costs and is conducive to large-scale industrial production.[French] ; 2) cliver la résine peptidique pour obtenir du tirzépatide brut ; et 3) purifier le tirzépatide brut par chromatographie en phase inverse pour obtenir du tirzépatide purifié. Le procédé peut réduire de manière efficace la formation d'impureté racémique [D-Glu], d'impureté racémique [D-Thr], d'impureté racémique [D-Phe] et d'impureté [+Gly], ce qui permet d'améliorer la pureté et le rendement de tirzépatide, de réduire de manière significative la difficulté de purification du tirzépatide brut, et d'améliorer sensiblement le rendement global de tirzépatide en vue de garantir sa pureté. De plus, la synthèse de multiples fragments peut se dérouler simultanément, raccourcissant ainsi le temps de synthèse. La pureté du tirzépatide brut préparé peut atteindre 86,22% ou plus, et le rendement du tirzépatide brut peut atteindre 101,51% ou plus. Les impuretés dans le tirzépatide sont sensiblement éliminées après une simple étape de purification. La pureté du tirzépatide purifié peut atteindre 99,21% ou plus, la teneur maximale en une seule impureté étant inférieure à 0,15%, et le rendement global peut atteindre 63,02% ou plus. Le procédé réduit les coûts de synthèse et est approprié à une production industrielle à grande échelle.[Chinese] 采用Gly-Gly二肽片段；2)肽树脂裂解得到替尔泊肽粗肽；3)反相色谱纯化粗肽，得到替尔泊肽精肽。该方法能有效减少[D-Glu]消旋杂质、[D-Thr]消旋杂质、[D-Phe]消旋杂质、[+Gly]杂质的产生，从而提高替尔泊肽的纯度及收率，同时显著降低了粗肽纯化的难度，在保证替尔泊肽的纯度前提下，大大提高了替尔泊肽的总收率，此外，多个片段的合成可同时进行，缩短了合成时间。制备的替尔泊肽粗肽纯度可达86.22％以上，粗肽收率101.51％以上。经过简单的纯化步骤，替尔泊肽中的这些杂质已基本除去，精肽纯度可达99.21％以上，最大单杂低于0.15％，总收率可达63.02％以上，降低了合成成本，有利于工业化大生产。

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Non-Commercial Organization	*
Micro Entity	*
Small Entity, USA	*
Micro Entity, USA	*
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Patent Delivery	Send the Letters Patent by Courier *
译文

WO2026044946 - METHOD FOR PREPARING TIRZEPATIDE

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