WO2026108861 - MULTI-ARM POLYETHYLENE GLYCOL DERIVATIVE AND BIO-RELATED SUBSTANCE MODIFIED THEREWITH

National phase entry is expected:
Publication Number WO/2026/108861
Publication Date 28.05.2026
International Application No. PCT/CN2025/136086
International Filing Date 19.11.2025
Title **
[English] MULTI-ARM POLYETHYLENE GLYCOL DERIVATIVE AND BIO-RELATED SUBSTANCE MODIFIED THEREWITH
[French] DÉRIVÉ DE POLYÉTHYLÈNE GLYCOL À BRAS MULTIPLES ET SUBSTANCE DE TYPE BIOLOGIQUE MODIFIÉE À L'AIDE DE CELUI-CI
[Chinese] 一种多臂聚乙二醇衍生物及其修饰的生物相关物质
Applicants **
XIAMEN SINOPEG BIOTECH CO., LTD
Inventors
WENG, Wengui
CHEN, Dandan
WANG, Ailan
LIU, Chao
ZHU, Qi
LIN, Minggui
LIN, Sheng
WEI, Guohua
Priority Data
202411695667.8   25.11.2024   CN
Application details
Total Number of Claims/PCT *
Number of Independent Claims *
Number of Priorities *
Number of Multi-Dependent Claims *
Number of Drawings *
Pages for Publication *
Number of Pages with Drawings *
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Quotation for National Phase entry

Country StagesTotal
China Filing, Examination, Granting2272
EPO Filing, Examination, Granting14611
Japan Filing, Examination, Granting2234
South Korea Filing, Examination, Granting2254
USA Filing, Examination, Granting4740
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Total: 26,111
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Abstract[English] Disclosed in the present application is a heterofunctional four-arm polyethylene glycol derivative as shown in formula (1), containing at least two different terminal reactive groups or protected forms thereof. Also disclosed in the present application is a conjugate formed by coupling the four-arm polyethylene glycol derivative with a targeting moiety (e.g., folic acid) and a bio-related substance (e.g., irinotecan). The modified bio-related substance can be located not only at the ends of the polyethylene glycol chains but also in a portion between two two-arm structures. The heterofunctional four-arm structure is obtained on the basis of pairing and combining two-arm polyethylene glycol derivatives, possessing multiple functional group combinations, and allowing coupling with targeting groups and drug molecules at different ratios, thereby achieving precise, flexible, and controllable targeting and pharmacological effects.[French] La présente demande divulgue un dérivé de polyéthylène glycol hétérofonctionnel à quatre bras tel que représenté dans la formule (1), contenant au moins deux groupes terminaux réactifs différents ou des formes protégées correspondantes. La présente demande divulgue également un conjugué formé par le couplage du dérivé de polyéthylène glycol à quatre bras avec une fraction de ciblage (par exemple, l'acide folique) et une substance de type biologique (par exemple, l'irinotécan). La substance de type biologique modifiée peut être placée non seulement aux extrémités des chaînes de polyéthylène glycol mais également dans une partie se situant entre deux structures à deux bras. La structure hétérofonctionnelle à quatre bras est obtenue sur la base de l'appariement et de la combinaison de dérivés de polyéthylène glycol à deux bras, possédant de multiples combinaisons de groupes fonctionnels, et permettant un couplage avec des groupes de ciblage et des molécules médicamenteuses selon différents rapports afin d'obtenir ainsi un ciblage précis, flexible et contrôlable ainsi que des effets pharmacologiques.[Chinese] 本申请公开了一种如式(1)所示的异官能化四臂聚乙二醇衍生物,含有至少两种不同的末端反应性基团或其被保护形式。本申请还公开了所述四臂聚乙二醇衍生物与靶向部分(例如叶酸)和生物相关物质(例如伊立替康)偶联形成的缀合物。被修饰的生物相关物质不仅可位于聚乙二醇链末端,还可以位于两个两臂结构之间的部分。所述异官能化四臂结构基于两臂聚乙二醇衍生物配对组合得到,具备多种官能团组合,可在不同比例下偶联靶向基团和药物分子,实现精确且灵活可控的靶向性和药效。

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