WO2026103730 - DIAZAHETEROCYCLIC DERIVATIVE OF PYRIDOARYL GROUP HAVING KAPPA RECEPTOR ANTAGONISTIC ACTIVITY AND COMPOSITION THEREOF, AND USE

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Publication Number WO/2026/103730
Publication Date 21.05.2026
International Application No. PCT/CN2025/134333
International Filing Date 12.11.2025
Title **
[English] DIAZAHETEROCYCLIC DERIVATIVE OF PYRIDOARYL GROUP HAVING KAPPA RECEPTOR ANTAGONISTIC ACTIVITY AND COMPOSITION THEREOF, AND USE
[French] DÉRIVÉ DIAZAHÉTÉROCYCLIQUE DE GROUPE PYRIDOARYLE AYANT UNE ACTIVITÉ ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR KAPPA, COMPOSITION ASSOCIÉE ET UTILISATION
[Chinese] 一种具有KAPPA受体拮抗活性的吡啶并芳基的双氮杂环衍生物及其组合物和用途
Applicants **
JIANGSU NHWA PHARMACEUTICAL CO., LTD
Inventors
LI, Quxiang
XU, Changda
FENG, Jian
LI, Xuewei
PAN, Jie
DONG, Yanlu
CHENG, Qidong
XU, Xiangqing
Priority Data
202411634843.7   15.11.2024   CN
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China Filing, Examination, Granting2862
EPO Filing, Examination, Granting20437
Japan Filing, Examination, Granting2519
South Korea Filing, Examination, Granting2744
USA Filing, Examination, Granting6190
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Abstract[English] The present invention relates to a diazaheterocyclic derivative of a pyridoaryl group having Kappa receptor antagonistic activity. Specifically, the present invention relates to a compound represented by general formula (I), a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable salt of the stereoisomer. The present invention further relates to a pharmaceutical composition containing the compound and a preparation method therefor, a method for treating diseases related to Kappa receptor antagonistic activity, such as depression, depression with anhedonia, bipolar disorder, anxiety, and other mental diseases, and a use. The definition of each substituent in general formula (I) is the same as that in the description.[French] La présente invention concerne un dérivé diazahétérocyclique d'un groupe pyridoaryle ayant une activité antagoniste du récepteur kappa. Plus particulièrement, la présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I), un stéréoisomère de celui-ci, un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et un sel pharmaceutiquement acceptable du stéréoisomère. La présente invention concerne en outre une composition pharmaceutique contenant le composé et son procédé de préparation, une méthode de traitement de maladies liées à l'activité antagoniste du récepteur kappa, telles que la dépression, la dépression avec l'anhédonie, le trouble bipolaire, l'anxiété et d'autres maladies mentales, et une utilisation. La définition de chaque substituant dans la formule générale (I) est identique à celle donnée dans la description.[Chinese] 本发明涉及一种具有Kappa受体拮抗活性的吡啶并芳基的双氮杂环衍生物。特别地,本发明涉及通式(I)所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐,以及上述立体异构体的药学上可接受的盐。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物,其制备方法,以及涉及与Kappa受体拮抗活性相关疾病的治疗方法及用途,例如抑郁症、抑郁伴快感缺失、双相情感障碍、焦虑以及其他精神疾病。其中,通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

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