WO2026098666 - COCRYSTAL OF TYK2 INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2026/098666
Publication Date
15.05.2026
International Application No.
PCT/CN2025/133679
International Filing Date
10.11.2025
Title **
[English]
COCRYSTAL OF TYK2 INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
[French]
CO-CRISTAL D'INHIBITEUR DE TYK2, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
[Chinese]
一种TYK2抑制剂的共晶及其制备方法和用途
Applicants **
HANGZHOU SOLIPHARMA CO., LTD.
Inventors
SHENG, Xiaoxia
Priority Data
202411599018.8
11.11.2024
CN
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
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Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 1727 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 11689 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2171 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 2122 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 4740 |
Total:
22,449
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Abstract[English]
The present invention belongs to the field of pharmaceutical chemistry. Provided are a cocrystal of a TYK2 inhibitor, and a preparation method therefor and the use thereof, i.e., a cocrystal of compound A, and a preparation method therefor and the use thereof. Specifically, the present invention relates to a cocrystal formed by compound A and fumaric acid at a ratio of 2 : 1. The cocrystal has at least one of the following good characteristics: good stability, no tendency to disproportionate, good mechanical stress stability, good solubility, good dissolution, good crystal morphology, good flowability, high purity, good compression resistance, high bioavailability, high melting point, low hygroscopicity, and good processability such as good compressibility. The cocrystal can be stably stored, preventing a drug from dissociating or undergoing crystal transformation during development and storage. The preparation method is simple and reliable, rendering the cocrystal of great development value.[French]
La présente invention relève du domaine de la chimie pharmaceutique. L'invention concerne un co-cristal d'un inhibiteur de TYK2, son procédé de préparation et son utilisation, c'est-à-dire un co-cristal du composé A, son procédé de préparation et son utilisation. Plus particulièrement, la présente invention concerne un co-cristal formé par le composé A et l'acide fumarique à un rapport de 2 : 1. Le co-cristal présente au moins l'une des bonnes caractéristiques suivantes : une bonne stabilité, aucune tendance à disproportionner, une bonne stabilité de contrainte mécanique, une bonne solubilité, une bonne dissolution, une bonne morphologie cristalline, une bonne aptitude à l'écoulement, une pureté élevée, une bonne résistance à la compression, une biodisponibilité élevée, un haut point de fusion, une faible hygroscopicité et une bonne aptitude au traitement telle qu'une bonne aptitude à la compression. Le co-cristal peut être stocké de manière stable, empêchant un médicament de se dissocier ou de subir une transformation cristalline pendant le développement et le stockage. Le procédé de préparation est simple et fiable, rendant le co-cristal d'une grande valeur de développement.[Chinese]
提供一种TYK2抑制剂的共晶及其制备方法和用途，即化合物A的共晶及其制备方法和用途，其为药物化学领域，具体涉及化合物A和富马酸以2:1比例形成的共晶，其至少具有以下一种优良的特性：稳定性良好，不轻易歧化，机械应力稳定性好，溶解度好，溶出好，晶体形貌好，流动性好，纯度高，抗压性好，生物利用度高，熔点高，引湿性低，可加工性好，例如可压性好，能稳定储存，避免药物在开发过程和储存中发生解离或转晶，制备方法简单可靠，具有较大的开发价值。