IP-Coster | WO2026098635 | NEW CATIONIC LIPID WITH NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC HEAD GROUP AND USE THEREOF

Country	Stages	Total
China	Filing, Examination, Granting	2209
EPO	Filing, Examination, Granting	15066
Japan	Filing, Examination, Granting	2298
South Korea	Filing, Examination, Granting	2376
USA	Filing, Examination, Granting	4740

Abstract[English] The present application belongs to the field of drug delivery. Provided is a new cationic lipid with a nitrogen-containing heterocyclic head group, which has a structure as shown in general formula (1), wherein the definition of each symbol is consistent with that described in the text. The cationic lipid of the present application contains a nitrogen-containing heterocyclic head group, a linker arm, a degradable linkage group, and multiple hydrophobic hydrocarbon tail chains, wherein the multiple hydrophobic hydrocarbon tail chains increase the cross-section area of the lipid tail region, thereby facilitating the formation of a cone-shaped structure. The structure can effectively promote the fusion and disruption of LNPs with an endosome membrane, thereby promoting the escape of drugs such as nucleic acids from an endosome into the cytoplasm to exert the functions. The degradable linkage group enables an LNP-pharmaceutical composition prepared therefrom to be degraded in the endosome in a timely manner, thereby promoting the endosomal escape of LNPs. The cationic lipid of the present application can also have an amino acid or a derivative thereof as a linker arm, wherein the raw materials are simple and readily obtainable. An LNP-mRNA composition prepared therefrom has the advantages of low toxicity, high biocompatibility, a high cell transfection efficiency, etc.[French] La présente demande se rapporte au domaine de l'administration de médicaments. L'invention concerne un nouveau lipide cationique ayant un groupe de tête hétérocyclique contenant de l'azote, qui a une structure telle que représentée dans la formule générale (1), la définition de chaque symbole étant cohérente avec celle décrite dans le texte. Le lipide cationique selon la présente demande contient un groupe de tête hétérocyclique contenant de l'azote, un bras de liaison, un groupe de liaison dégradable et de multiples chaînes de queue d'hydrocarbure hydrophobes, les multiples chaînes de queue d'hydrocarbure hydrophobes augmentant la surface de section transversale de la région de queue de lipide, ce qui facilite la formation d'une structure en forme de cône. La structure peut favoriser efficacement la fusion et la rupture de LNP avec une membrane d'endosome, favorisant ainsi l'échappement de médicaments tels que des acides nucléiques d'un endosome dans le cytoplasme pour exercer les fonctions. Le groupe de liaison dégradable permet à une composition pharmaceutique LNP préparée à partir de celui-ci d'être dégradée dans l'endosome de manière opportune, favorisant ainsi l'échappement endosomal des LNP. Le lipide cationique selon la présente demande peut également avoir un acide aminé ou un dérivé de celui-ci en tant que bras de liaison, les matières premières étant simples et faciles à obtenir. Une composition d'ARNm LNP préparée à partir de celle-ci présente les avantages d'une faible toxicité, d'une biocompatibilité élevée, d'une haute efficacité de transfection cellulaire, etc.[Chinese] 本申请属于药物递送领域，提供了一种新型含氮杂环头基的阳离子脂质，结构如通式(1)所示，其中各符号的定义与文中所述的一致。本申请的阳离子脂质含有含氮杂环头基、连接臂、可降解连接基和更多条疏水烃基尾链。其中，更多条疏水烃基尾链增大了脂质尾部区域的横截面，使其更易形成锥形结构。这种结构能有效促进LNP与内涵体膜的融合与破坏，从而促进核酸等药物从内涵体中逃逸到细胞质中发挥作用；可降解连接基使得由其制备的LNP-药物组合物在内体能适时降解，促进LNP的内体逃逸。本申请的阳离子脂质还可以采用氨基酸或其衍生物作为连接臂，原料简单易得，由其制备的LNP-mRNA组合物具有低毒、高生物相容性和高细胞转染等优点。

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Type of Assignment	The Standard Agent's Assignment *
Applicant's Legal Status	Legal Entity *
Small Entity	*
Non-Commercial Organization	*
Micro Entity	*
Small Entity, USA	*
Micro Entity, USA	*
Entry into National Phase under	Chapter I *
Patent Delivery	Send the Letters Patent by Courier *
Translation

WO2026098635 - NEW CATIONIC LIPID WITH NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC HEAD GROUP AND USE THEREOF

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