WO2026123596 - SYNTHESIS METHOD FOR TERT-BUTYL 3,9-DIAZASPIRO[5.5]UNDECANE-3-CARBOXYLATE
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2026/123596
Publication Date
18.06.2026
International Application No.
PCT/CN2025/096418
International Filing Date
22.05.2025
Title **
[English]
SYNTHESIS METHOD FOR TERT-BUTYL 3,9-DIAZASPIRO[5.5]UNDECANE-3-CARBOXYLATE
[French]
PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE 3,9-DIAZASPIRO[5,5]UNDÉCANE-3-CARBOXYLATE DE TERT-BUTYLE
[Chinese]
一种3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-甲酸叔丁酯的合成方法
Applicants **
SHANGHAI BALMXY PHARMACEUTIC CO., LTD
Inventors
HUANG, Shaolin
GUO, Pengfei
LI, Xiaotao
WU, Tianjun
Priority Data
202411835617.5
13.12.2024
CN
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
| Number of Independent Claims | * |
| Number of Priorities | * |
| Number of Multi-Dependent Claims | * |
| Number of Drawings | * |
| Pages for Publication | * |
| Number of Pages with Drawings | * |
| Pages of Specification | * |
| * | |
| Number of Office Actions | * |
| * | |
International Searching Authority |
CNIPA
* |
| Recordal of a Change of the Applicant's Name/Address |
Change of Applicant's Name and Address
* |
| Type of Assignment |
The Standard Agent's Assignment
* |
| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
* |
| * | |
| * | |
| * | |
| * | |
| * | |
| Entry into National Phase under |
Chapter I
* |
| Patent Delivery |
Send the Letters Patent by Courier
* |
| Translation |
|
* The data is based on automatic recognition. Please verify and amend if necessary.
** IP-Coster compiles data from publicly available sources. If this data includes your personal information, you can contact us to request its removal.
Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 1574 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 11587 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2023 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 1783 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 4740 |
Total:
21,707
Contact Us
Abstract[English]
The present invention provides a synthesis method for tert-butyl 3,9-diazaspiro[5.5]undecane-3-carboxylate. The synthesis method comprises the following steps: N-Boc-4-piperidone and trimethyl phosphonoacetate undergo a witting reaction to obtain an intermediate 1; the intermediate 1 and acetonitrile undergo an addition reaction to obtain an intermediate 2; the intermediate 2 undergoes hydrogenation reduction and aminolysis of esters to obtain an intermediate 3; and the intermediate 3 undergoes a reduction reaction to obtain tert-butyl 3,9-diazaspiro[5.5]undecane-3-carboxylate. The overall method of the present invention features a short route, mild reaction conditions, high product purity, and high yield, and is suitable for industrial production.[French]
La présente invention concerne un procédé de synthèse de 3,9-diazaspiro[5,5]undécane-3-carboxylate de tert-butyle. Le procédé de synthèse comprend les étapes suivantes consistant à : Soumettre de la N-Boc-4-pipéridone et du triméthylphosphonoacétate à une réaction de Wittig pour obtenir un intermédiaire 1 ; soumettre l'intermédiaire 1 et de l'acétonitrile à une réaction d'addition pour obtenir un intermédiaire 2 ; soumettre l'intermédiaire 2 à une réduction par hydrogénation et une aminolyse d'esters pour obtenir un intermédiaire 3 ; et soumettre l'intermédiaire 3 à une réaction de réduction pour obtenir du 3,9-diazaspiro[5,5]undécane-3-carboxylate de tert-butyle. Le procédé global selon la présente invention présente une voie courte, des conditions de réaction modérées, une pureté de produit élevée et un haut rendement, et est approprié pour une production industrielle.[Chinese]
本发明提供一种3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-甲酸叔丁酯的合成方法，所述合成方法包括以下步骤：N-Boc-4-哌啶酮与膦酰基乙酸三甲酯经witting反应，得到中间体1，中间体1与乙腈进行加成反应，得到中间体2，中间体2经过加氢还原和胺酯交换反应，得到中间体3，中间体3经还原反应，得到所述3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-甲酸叔丁酯。本发明的整个方法路线短、反应条件温和，产品纯度及收率高，适合工业化生产。