WO2026091281 - KEY INTERMEDIATE OF LOTILANER AND PREPARATION METHOD THEREFOR
National phase entry is expected:
Publication Number
WO/2026/091281
Publication Date
07.05.2026
International Application No.
PCT/CN2024/142247
International Filing Date
25.12.2024
Title **
[English]
KEY INTERMEDIATE OF LOTILANER AND PREPARATION METHOD THEREFOR
[French]
INTERMÉDIAIRE CLÉ DE LOTILANER ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
[Chinese]
一种洛替拉纳关键中间体及其制备方法
Applicants **
SHANDONG CHENGCHUANG BLUE SEA PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.
Inventors
WANG, Tingjian
PENG, Xianglong
GAO, Zhangbin
ZHANG, Yuzhu
CHEN, Yanhua
Priority Data
202411533303.X
29.10.2024
CN
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
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Change of Applicant's Name and Address
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| Type of Assignment |
The Standard Agent's Assignment
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| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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| Patent Delivery |
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 1574 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 11600 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 1961 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 1654 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 4740 |
Total:
21,529
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Abstract[English]
The present invention relates to the fields of pharmaceutical intermediate compounds and organic synthesis, and specifically relates to a key intermediate of lotilaner and a preparation method therefor. The preparation method comprises: (1) reacting an organic base, 2-cyanoethyl 5-acetyl-3-methylthiophene-2-carboxylate, and 2,2,2-trifluoro-1-(3,4,5-trichlorophenyl)ethanone in an organic solvent to obtain an intermediate 1; (2) dehydrating the intermediate 1 to form a double bond to obtain an intermediate 2; and (3) reacting the intermediate 2 with a ligand to obtain a key intermediate of lotilaner. The intermediate is used for synthesizing lotilaner. The preparation method of the present invention has extremely high chiral selectivity, mild conditions, and stable yield, can be suitable for scale-up production, and provides a new technique suitable for industrial production for the key intermediate of lotilaner.[French]
La présente invention relève des domaines des composés intermédiaires pharmaceutiques et de la synthèse organique, et concerne en particulier un intermédiaire clé de lotilaner et son procédé de préparation. Le procédé de préparation consiste à : (1) faire réagir une base organique, du 2-cyanoéthyl 5-acétyl-3-méthylthiophène-2-carboxylate et du 2,2,2-trifluoro-1-(3,4,5-trichlorophényl)éthanone dans un solvant organique pour obtenir un intermédiaire 1 ; (2) déshydrater l'intermédiaire 1 pour former une double liaison afin d'obtenir un intermédiaire 2 ; et (3) faire réagir l'intermédiaire 2 avec un ligand pour obtenir un intermédiaire clé de lotilaner. L'intermédiaire est utilisé pour synthétiser du lotilaner. Le procédé de préparation selon la présente invention présente une sélectivité chirale extrêmement élevée, des conditions modérées et un rendement stable, peut être approprié pour une production à l'échelle, et fournit une nouvelle technique appropriée pour la production industrielle de l'intermédiaire clé de lotilaner.[Chinese]
本发明属于医药中间体化合物及有机合成领域，具体为一种洛替拉纳的关键中间体及其制备方法，所述制备方法为（1）在有机溶剂中，有机碱、2-氰乙基5-乙酰基-3-甲基噻吩-2 -羧酸酯和2,2,2-三氟-1-（3,4,5-三氯苯）乙酮反应，得到中间体1。（2）中间体1脱水成双键得到中间体2。（3）中间体2与配体反应得到洛替拉纳关键中间体。该中间体用于合成洛替拉纳。本发明所述制备方法有极高的手性选择性，条件温和，收率稳定，可适用于放大生产，为洛替拉纳关键中间体提供一种适合工业化生产的新技术。