WO2025082423 - LIPOIC ACID DERIVATIVE, VESICLE COMPOUND AND PREPARATION THEREFOR AND USE THEREOF
National phase entry:
Publication Number
WO/2025/082423
Publication Date
24.04.2025
International Application No.
PCT/CN2024/125417
International Filing Date
17.10.2024
Title **
[English]
LIPOIC ACID DERIVATIVE, VESICLE COMPOUND AND PREPARATION THEREFOR AND USE THEREOF
[French]
DÉRIVÉ D'ACIDE LIPOÏQUE, COMPOSÉ VÉSICULAIRE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
[Chinese]
硫辛酸衍生物、囊泡化合物及其制备和应用
Applicants **
NEUBORON MEDTECH RESEARCH INSTITUTE LTD.
Inventors
QIAN, Zhi-yong
DAI, Li-qun
LIU, Yuan-hao
Priority Data
202311370599.3
20.10.2023
CN
202410079009.X
18.01.2024
CN
202411004416.0
24.07.2024
CN
202411423537.9
12.10.2024
CN
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
| Number of Independent Claims | * |
| Number of Priorities | * |
| Number of Multi-Dependent Claims | * |
| Number of Drawings | * |
| Pages for Publication | * |
| Number of Pages with Drawings | * |
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International Searching Authority |
CNIPA
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| Recordal of a Change of the Applicant's Name/Address |
Change of Applicant's Name and Address
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| Type of Assignment |
The Standard Agent's Assignment
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| Applicant's Legal Status |
Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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| Patent Delivery |
Send the Letters Patent by Courier
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| Translation |
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 2999 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 24745 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 2854 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 3650 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 8140 |

Total:
42,388
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Abstract[English]
The present invention relates to a lipoic acid derivative, a vesicle compound, the preparation therefor and the use thereof, particularly to a lipoic acid derivative, or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, the structure of the lipoic acid derivative being represented by formula (1). One end of the lipoic acid derivative is a group containing phenylboronic acid, and the other end of the lipoic acid derivative is lipoic acid, with a chemical bond or a linking chain linked therebetween. A drug provided by the present invention is liable to enrich and retain in tumor cells, and the boron drug of the present invention can be conveniently used for boron neutron capture therapy and can realize an excellent anti-tumor effect.[French]
La présente invention concerne un dérivé d'acide lipoïque, un composé vésiculaire, leur préparation et leur utilisation, en particulier un dérivé d'acide lipoïque, ou un stéréoisomère ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, la structure du dérivé d'acide lipoïque étant représentée par la formule (1). Une extrémité du dérivé d'acide lipoïque est un groupe contenant de l'acide phénylboronique, et l'autre extrémité du dérivé d'acide lipoïque est l'acide lipoïque, avec une liaison chimique ou une chaîne de liaison liée entre celles-ci. Un médicament selon la présente invention est susceptible d'enrichir et de retenir dans des cellules tumorales, et le médicament au bore selon la présente invention peut être utilisé de manière pratique pour une thérapie par capture de neutrons de bore et peut réaliser un excellent effet antitumoral.[Chinese]
本发明涉及一种硫辛酸衍生物、囊泡化合物及其制备和应用。一种硫辛酸衍生物,或者其立体异构体或药学上可接受的盐,硫辛酸衍生物结构如下式(1)所示。该硫辛酸衍生物一端为含有苯硼酸的基团,一端为硫辛酸,中间以化学键或连接链连接。本发明提供的药物易在肿瘤细胞内富集和滞留,本发明硼药方便地用于硼中子俘获治疗并能够实现优异的抗肿瘤效果。