WO2025082423 - LIPOIC ACID DERIVATIVE, VESICLE COMPOUND AND PREPARATION THEREFOR AND USE THEREOF

National phase entry:
Publication Number WO/2025/082423
Publication Date 24.04.2025
International Application No. PCT/CN2024/125417
International Filing Date 17.10.2024
Title **
[English] LIPOIC ACID DERIVATIVE, VESICLE COMPOUND AND PREPARATION THEREFOR AND USE THEREOF
[French] DÉRIVÉ D'ACIDE LIPOÏQUE, COMPOSÉ VÉSICULAIRE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
[Chinese] 硫辛酸衍生物、囊泡化合物及其制备和应用
Applicants **
NEUBORON MEDTECH RESEARCH INSTITUTE LTD.
Inventors
QIAN, Zhi-yong
DAI, Li-qun
LIU, Yuan-hao
Priority Data
202311370599.3   20.10.2023   CN
202410079009.X   18.01.2024   CN
202411004416.0   24.07.2024   CN
202411423537.9   12.10.2024   CN
Application details
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Number of Priorities *
Number of Multi-Dependent Claims *
Number of Drawings *
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Number of Pages with Drawings *
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Patent Delivery
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Quotation for National Phase entry

Country StagesTotal
China Filing, Examination, Granting2999
EPO Filing, Examination, Granting24745
Japan Filing, Examination, Granting2854
South Korea Filing, Examination, Granting3650
USA Filing, Examination, Granting8140
MasterCard Visa
Total: 42,388

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Abstract[English] The present invention relates to a lipoic acid derivative, a vesicle compound, the preparation therefor and the use thereof, particularly to a lipoic acid derivative, or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, the structure of the lipoic acid derivative being represented by formula (1). One end of the lipoic acid derivative is a group containing phenylboronic acid, and the other end of the lipoic acid derivative is lipoic acid, with a chemical bond or a linking chain linked therebetween. A drug provided by the present invention is liable to enrich and retain in tumor cells, and the boron drug of the present invention can be conveniently used for boron neutron capture therapy and can realize an excellent anti-tumor effect.[French] La présente invention concerne un dérivé d'acide lipoïque, un composé vésiculaire, leur préparation et leur utilisation, en particulier un dérivé d'acide lipoïque, ou un stéréoisomère ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, la structure du dérivé d'acide lipoïque étant représentée par la formule (1). Une extrémité du dérivé d'acide lipoïque est un groupe contenant de l'acide phénylboronique, et l'autre extrémité du dérivé d'acide lipoïque est l'acide lipoïque, avec une liaison chimique ou une chaîne de liaison liée entre celles-ci. Un médicament selon la présente invention est susceptible d'enrichir et de retenir dans des cellules tumorales, et le médicament au bore selon la présente invention peut être utilisé de manière pratique pour une thérapie par capture de neutrons de bore et peut réaliser un excellent effet antitumoral.[Chinese] 本发明涉及一种硫辛酸衍生物、囊泡化合物及其制备和应用。一种硫辛酸衍生物,或者其立体异构体或药学上可接受的盐,硫辛酸衍生物结构如下式(1)所示。该硫辛酸衍生物一端为含有苯硼酸的基团,一端为硫辛酸,中间以化学键或连接链连接。本发明提供的药物易在肿瘤细胞内富集和滞留,本发明硼药方便地用于硼中子俘获治疗并能够实现优异的抗肿瘤效果。

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