WO2026050993 - PREPARATION METHOD FOR KEY INTERMEDIATE OF JAK KINASE INHIBITOR
National phase entry:
Publication Number
WO/2026/050993
Publication Date
12.03.2026
International Application No.
PCT/CN2024/117291
International Filing Date
06.09.2024
Title **
[English]
PREPARATION METHOD FOR KEY INTERMEDIATE OF JAK KINASE INHIBITOR
[French]
PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE CLÉ D'INHIBITEUR DE KINASE JAK
[Chinese]
一种JAK激酶抑制剂关键中间体的制备方法
Applicants **
SHANGHAI ZAIQI BIO-TECH CO., LTD
Inventors
LI, Tao
ZENG, Guohua
XU, Guodong
YANG, Minhui
Application details
| Total Number of Claims/PCT | * |
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International Searching Authority |
CNIPA
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The Standard Agent's Assignment
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Legal Entity
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| Entry into National Phase under |
Chapter I
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Quotation for National Phase entry
| Country | Stages | Total | |
|---|---|---|---|
| China | Filing, Examination, Granting | 1504 | |
| EPO | Filing, Examination, Granting | 11584 | |
| Japan | Filing, Examination, Granting | 1944 | |
| South Korea | Filing, Examination, Granting | 1570 | |
| USA | Filing, Examination, Granting | 4740 |
Total:
21,342
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Abstract[English]
The present invention relates to the field of medical intermediates, and provides a preparation method for a key intermediate tert-butyl (3aR,5S,6aS)-5-(methylamino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-carboxylate mesylate of a JAK kinase inhibitor. The method comprises: reacting tert-butyl cis-5-oxohexahydrocyclopenta[C]pyrrole-2(1H)-carboxylate as a raw material with a methylamine equivalent to obtain intermediate A; and then carrying out a reduction reaction in metallic sodium and isopropanol to obtain a crude product, adding L-DBTA to form a salt, removing isomers, and then carrying out re-liberation and salt formation with methanesulfonic acid to obtain a purified product. The method significantly reduces reaction steps, reduces raw material costs, has a simple and reliable process, and is easy for industrial production.[French]
La présente invention relève du domaine des intermédiaires médicaux, et concerne un procédé de préparation d'un mésylate de tert-butyl(3aR,5S,6aS)-5-(méthylamino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-carboxylate intermédiaire clé d'un inhibiteur de kinase JAK. Le procédé comprend : la réaction de tert-butyl cis-5-oxohexahydrocyclopenta[C]pyrrole-2(1H)-carboxylate en tant que matière première avec une méthylamine équivalente pour obtenir un intermédiaire A ; puis la réalisation d'une réaction de réduction dans du sodium métallique et de l'isopropanol pour obtenir un produit brut, l'ajout de L-DBTA pour former un sel, l'élimination d'isomères, puis la réalisation d'une re-libération et d'une formation de sel avec de l'acide méthanesulfonique pour obtenir un produit purifié. Le procédé réduit significativement les étapes de réaction, réduit les coûts de matière première, a un procédé simple et fiable, et est facile pour une production industrielle.[Chinese]
本发明提供了一种JAK激酶抑制剂关键中间体(3aR,5S,6aS)-5-(甲胺基)六氢环戊并[c]吡咯-2 (1H)-甲酸叔丁酯甲磺酸盐的制备方法，属于医药中间体领域。采用顺式-5-氧代六氢环戊二烯并[C]吡咯-2(1H)-羧酸叔丁酯为原料与甲胺等价物反应得到中间体A；接着在金属钠和异丙醇中发生还原反应得到粗品，通过加入L-DBTA成盐，除去异构体，在重新游离与甲磺酸成盐后得到纯品。该方法大大缩短了反应步骤，降低了原料成本，工艺简单可靠、易于工业化生产。